半合成抗生素：指用化学或生物化学方法，改变天然抗生素的化学结构，或引入特定的功能基团获得具有各种优越性能的新抗生素或其衍生物的总称。
目的：寻找比原物质活性强、抗菌谱广、对耐药性有效、化学性能稳定、毒性及副作用较小、吸收快、血浓度高等具有优越药理性能的新化合物。
抗生素结构改造的方法：生物合成法、化学合成法、半合成法。