激动剂：药物与受体亲和力较强，也有较强的内在活性，如吗啡兴奋阿片受体，引起镇痛和欣快作用；
拮抗剂：药物与受体亲和力较强，但无内在活性，不产生效应，能阻断激动药与受体结合，对抗或取消激动药的作用，如阿托品阻断乙酰胆碱和毛果芸香碱的拟胆碱作用。

药物组成：氯丙嗪+哌替啶+异丙嗪=冬眠合剂
临床应用：对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用，可降低正常体温。