心绞痛是冠状动脉粥样性硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，由心肌急速的暂时性缺血和缺氧引起。 
抗心绞痛要按化学结构和作用机理可分为四类：硝酸酯和亚硝酸酯类，钙拮抗剂，β-受体阻断剂，其他类。
作用机理：
硝酸酯和亚硝酸酯类：血管内皮细胞能释放扩血管物质-血管内皮舒张因子NO，它激活鸟苷酸环化酶，增加细胞内cGMP的含量，从而激活依赖于cGMP的蛋白激酶，促使肌球蛋白去磷酸化，而松弛血管平滑肌。
钙拮抗剂：能选择性阻滞钙离子经细胞膜上的钙通道进入细胞内，减少细胞的Ca²⁺浓度，导致心肌收缩力减弱，心作功和耗氧量，同时冠状血管和外周动脉血管松弛，外周阻力降低，血压下降。
β-受体阻断剂：具有扩张冠状动脉，促进测支循环形成，一直血小板聚集，防止血栓形成的作用。