问答题
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论述苯二氮卓类药物的水解开环反应及其生物利用度的关系。
参考答案:
苯二氮卓类镇静催眠药具有1,2位的酰胺键和4,5位的亚胺键,在酸性条件下两者都容易发生水解开环反应,产物是二苯酮及甘氨酸化合物。三唑仑类因1,2位骈合有杂环,水解稳定性增加。 4,5位开环是可逆性反应,在酸性情况下水解开环,中性和碱性情况下脱水闭环,尤其是当7位和1,2位有强吸电子基团(如硝基,三唑环等)存在时,4,5位重新缓和特别容易进行。所以,nitrazepam、flunitrazepam等口服后,在胃酸作用下,4,5位水解开环,开环化合物进入弱碱性的肠道,又闭环形成原药。因此,4,5位间开环,不影响药物的生物利用度,也可以利用这一性质制备水溶性前体药物。
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