问答题
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简述离解度对药效的影响?
参考答案:
药物在体内的解离度取决于药物本身的解离常数(pKa)和体液介质的pH。当介质pH较小时,弱酸性药物的离子型浓度减小,分子型浓度增大,而弱碱性药物则离子型浓度增大,分子型浓度减小。胃肠道各部分的pH不同,则不同pKa的药物在胃肠道各部分的吸收情况也就有差异。如阿司匹林、维生素C等弱酸性药物,在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。可 待因、麻黄碱、地西泮等弱碱性药物在胃液中几乎全部呈离子型,吸收很少,而在pH较高的肠内易被吸收。完全离子化的季铵盐类氯化琥珀胆碱,脂溶性小,消化道吸收少,更不容易通过血脑屏障到达脑部。药物化学结构的部分改变,有时会对弱酸或弱碱性药物的解离常数产生较大的影响,从而影响药效。
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