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多项选择题
A.具有5α-雄甾烷母核
B.2位和16位有1-甲基哌啶基取代
C.3位和17位有乙酰氧基取代
D.属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂
E.具有雄性激素活性
多项选择题
A.不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用,还具有多种抗炎、抗过敏作用
B.不经P450代谢,且代谢物无活性
C.虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出,但Mizolastine在这方面有优势,尚未观察到明显的心脏毒性
D.在体内易离子化,难以进入中枢,所以是非镇静性抗组胺药
E.分子中虽有多个氮原子,但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中,只有很弱的碱性
多项选择题
A.对外周组胺H1受体选择性高,对中枢受体亲和力低
B.未及进入中枢已被代谢
C.难以进入中枢
D.具有中枢镇静和兴奋的双重作用,两者相互抵消
E.中枢神经系统没有组胺受体
多项选择题
A.具有β-苯乙胺的结构骨架
B.β-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体
C.β-碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长
D.N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响
E.苯环上可以带有不同取代基
多项选择题
A.季铵氮原子为活性必需
B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强
C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降
D.季铵氮原子上以甲基取代为最好
E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性