药物代谢对药理作用有可能产生以下影响：
①使药物失去活性，代谢可以使药物作用钝化，即由活性药物变化为无活性的代谢物，使药物失去治疗活性；
②使药物活性降低药物经代谢后，其代谢物活性明显下降，但仍具有一定的药理作用；
③使药物活性增强，即药物经代谢后，表现出药理效应增强，有些药物的代谢产物比其原药的药理作用更强；
④使药理作用激活，有一些药物本身没有药理活性，在体内经代谢后产生有活性的代谢产物，通常的前体药物就是根据此作用设计的，即将活性药物衍生化成药理惰性物质，但该惰性物质能够在体内经化学反应或酶反应，使母体药物再生而发挥治疗作用；
⑤代谢产生毒性代谢物，有些药物经代谢后可产生毒性物质。