高分子药物大体可分为两类，一类是本身具有药理活性的高分子药物。这种药物只是高分子链的整体才显示医药活性，与它相应的低分子化合物，一般无医药活性或活性低。
另一类是高分子载体药物，它们是一些低分子药物通过共价键与高分子相连，或以离子交换、吸附等形式形成的高分子药物。这些高分子药物的药物能烤制药物缓慢释放，使代谢减速、排泄减少，药性持久、治疗效果良好、有长效、药物稳定性好，副作用小、毒性低、能把药物正确送达并识别异状细胞，可排出体外或水解后被吸收。
还有一类用于临床的“高分子药物”，它们是用高分子化合物作为成膜材料，将低分子药物作为囊心，包裹成高分子胶囊或微胶囊，药物通过胶囊的膜或通过微胶囊的逐渐破裂而慢慢跨三出来，达到缓释、长效目的。此外，将一些激素、酶等物质固定在高分子上，仍能保留其生物活性且能缓慢释放，是发展的、心的、潜在的高分子药物。