作用机理：青霉素是肽聚精单体五肽尾末端D丙氨酌-D丙氨酸的结构类似物。
即：它们两者可相互竞争转肽酶的活性中心。转肽酶旦被青霉素结合，前后2个肽聚精间不能形成肽桥，因此合成的肽聚糖是缺乏机械强度的"次品"，由此产生了原生质体或球状体之类的细胞壁缺损细菌，在处于不利的环境时，极易裂解死亡。因为青霉素的作用机制是抑制肽聚糖分子中肽桥的生物合成，因此对处于生长繁殖旺盛阶段的细菌有明显的抑制作用。