钙拮抗药为钙通道阻断药，能使心肌细胞及血管平滑肌细胞内钙离子浓度降低，其结果是：
(1)心肌收缩性下降，心率减慢，血管舒张，血压下降，减轻心脏负荷，从而降低心肌耗氧量。
(2)舒张冠脉血管，解除痉挛，增加冠脉流量，改善缺血区的供血和供氧。硝苯地平对于冠脉痉挛所引起的变异型心绞痛更为有效，因此，硝苯地平是变异型心绞痛的首选药。

指药物经过肝脏首关消除过程后能被吸收进入体循环的药物相对量和速度。口服难吸收的药物及首关消除大的药物生物利用度均低。