1.难溶药物的溶解度及溶出度对药物的吸收有影响。难溶药物的溶解与其表面积有关，粒子小则比表面积大，溶解性能好，故可改善其疗效。
2.药物的溶出性还与其可润湿性有关，疏水性较强的药物仅靠减少粒径增大比表面积，对溶出性的作用往往不明显，如果在减小粒径的同时又改善其可润湿性，可取得更好的效果。
3.缓释制剂控制粒子大小，也可控制表面积大小，粒子大表面积便小，药物吸收也会减慢，药效就可以延长。