（1）体内药物分析的意义
①为新药研究以及药物在临床上使用安全、有效提供依据。
第一，体内药物分析能定量说明药浓与药物作用机理及药物效应的关系，这为药理学及生物药剂学的相关研究提供了实验基础，进而为药学的处方筛选，工艺设计和保证制剂质量提供了可靠依据。
第二，它能阐明药物结构、剂型、工艺等因素与药浓与毒副作用。
第三，为前体药物设计提供信息。第四，进行临床药物监测，制订合理的给药方案和剂量提供科学依据。
②体内药物分析为药物在临床上使用安全、有效提供科学依据。多年来在临床药物治疗中，常存在着药物的药理作用的强度因患者个体差异而出现治疗效果的不同，同一种疾病同样的给药方案而出现的现象大相径庭。引起这种化学上等价而生物学上不等价的问题，经研究发现是由于个体差异，患者体内的药物浓度高低差别很大而效果显著不同。为了达到药物在临床上使用安全、有效，不仅要保证药物在体外的质量，也需研究和了解药物进入生物体内的信息和表现，即需要获得对药物及其制剂在体内吸收、分布、代谢和排泄过程的作用机制和药物效应等参数，掌握药物在体液和组织中的有效浓度，科学地评价药物在体内过程中的内在质量，根据血药浓度设计给药方案，以便更好地解决使用过程的个体差异，使临床用药更加安全、合理和有效。
（2）体内药物分析的特点
①样品中药物浓度低，并且波动范围大，可供测定的样品量一般较少且不易重新获得。
②药物的化学结构与存在状态有变化。
③样品内存在的干扰成分多，测定前一般需经过预处理，体液和组织中的内源性物质不仅能与药物及其代谢物结合，也干扰分析，因此，样品需经过分离纯化后才能进行分析。
④在保证具有一定准确度的前提下，要求分析方法简便、快速，尤其是血药浓度监测结果应尽快送临床供用药监护或中毒解救。
⑤要有基本的仪器设备，如样品冷贮、萃取、浓集等必需设备，以及需配备灵敏度较高的分析仪器等。
⑥工作量大，测得数据的处理和结果的阐明有时比较困难。
（3）体内药物分析的应用
①通过体内药物分析可以选择最佳的给药剂量与给药方案，做到合理用药。以往临床上对同种疾病患者，给予同样剂量的药物，可是治疗效果却差别很大。要保证药物安全、有效，必须对患者体液、尤其是血液中药物含量进行测定。根据药物动力学和药效学的研究表明，机体对药物的反应与作用部位药物浓度有关。所以根据个体病人的体液药物浓度监测后，制订给药方案是合理的。对治疗指数小的药物，如地高辛、奎尼丁、利多卡因等，治疗血药浓度范围狭小，与中毒浓度又相当接近，对肝肾功能不全病人的用药更有必要。因此，近年来国外已开展“给药方案个体化”、“治疗药物监测”工作。
②进行新药的药物动力学与生物药剂学研究，阐明药物作用机制。通过测定药物的各种动力学参数，确定某种药物或其制剂在体内行为即吸收、分布、代谢及排泄等过程，如血药浓度-时间曲线下面积、生物半衰期、清除率、生物利用度等来阐明药物作用机制。新药设计也要了解该药物在体内转运过程、作用原理和药物动力学的有关参数。
③药物滥用监测。目前，药品普遍存在严重滥用现象，而且会造成社会不良影响（如吸毒、运动员滥用药物等）。此外药物中毒也时有发生，这些也需要进行体内药物分析，尔后进行治疗。许多国家药典已将生物利用度作为评价药物质量的重要内容和依据。而生物利用度的研究也离不开体内药物分析所提供的数据和信息。