癌性疼痛三阶梯疗法的药物选择如下：
（1）第一阶梯：轻度疼痛时，选用非阿片类镇痛药，代表药物是阿司匹林。也可选用胃肠道反应较轻的布洛芬和对乙酰氨基酚等。
（2）第二阶梯：在轻、中度疼痛时，单用非阿片类镇痛药不能控制疼痛，应加用弱阿片类药以提高镇痛效果。代表药物为可待因。
（3）第三阶梯：选用强阿片类药，代表药物是吗啡。其选用应根据疼痛的强度（如中、重度癌性疼痛者）而不是根据癌症的预后或生命的时限。常用缓释或控释剂型。
（4）辅助用药：在癌性疼痛治疗中，常采取联合用药的方法，即加用一些辅助药以减少主药的用量和不良反应。辅助药物有：
①弱安定药，如地西泮和艾司唑仑等；
②强安定药，如氯丙嗪和氟哌啶醇等；
③抗忧郁药，如阿米替林。