人体内的组胺受体有_H1和H2两种亚型，抗组胺药亦可分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。 
H1受体阻断药主要有苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、氯苯那敏、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定及苯茚胺等，临床主要用于： 
(1)变态反应性疾病：H1受体阻断药能对抗组胺激动H1受体的效应，但不能对抗变态反应时释放的5-羟色胺、慢反应物质和缓激肽等过敏活性物质引起的症状。H1受体阻断药用于治疗皮肤、粘膜的过敏反应疗效较好，如荨麻疹、血管神经性水肿、枯草热、过敏性鼻炎、药疹等；对血清病、湿疹、接触性皮炎等的疗效次之；对于缓解皮肤瘙痒症、虫咬皮炎、稻田皮炎、神经性皮炎和感冒时的粘膜卡他也有帮助；对支气管哮喘几无疗效，对过敏性休克无效。 
(2)晕动病和呕吐：苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐都有镇吐效果。亦可利用其中枢抑制作用治疗失眠。