又称首过效应、第一关卡效应。口服药物在胃肠道吸收后经肝门静脉到肝脏，某些药物能在肝脏中被代谢灭活，即药物第一次通过肝脏时，部分被破坏，使进入血液循环的有效药量减少，此即首关效应。

是指药物相互作用所引起的药效降低现象，包括竞争性拮抗作用和非竞争性拮抗作用。