细胞周期特异性药物是指仅对增殖周期中某一期有较强的作用（特别是选择作用于S期和M期者）的药物。这类药物杀灭癌细胞的能力在一定情况下随剂量的增加而加强，但达到一定剂量后若再加大剂量，也不再有更多的癌细胞被杀灭，因剩留的癌细胞不是其选择作用的细胞。周期特异性药物选择作用于S期的有巯嘌呤、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、羟基脲、阿糖胞苷等。作用于M期的有长春碱类、紫杉醇、三尖杉碱等。