肿瘤细胞低密度脂蛋白（LDL）代谢明显增加，其主要特征为：
1.细胞低密度脂蛋白受体（LDLR）数量增多，活性明显增强，单位时间内LDL结合、内移及降解量均增加。2.LDLR活性增高主要表现为LDLR数量增加，而LDLR性质不变。
3.细胞内胆固醇含量变低于正常细胞。
4.细胞LDL代谢的负反馈活性低下或丧失。因此，含有抗癌药物并保留LDL活性的LDL-药物复合物能更多地被肿瘤细胞识别、摄取和降解，抗癌药物能在细胞内释放。预先给予胆酸和甾体化合物，可在不影响肿瘤组织摄取LDL的情况下，下调肝脏、肾上腺等富含LDLR的正常组织对LDL的摄取，减轻抗癌药物对正常细胞的损害。LDL作为继单克隆抗体和脂质体后的一种新型药物载体，正日益受到人们的重视。