磺酰脲类和双胍类。
磺酰脲类主要是剌激胰岛β细胞释放胰岛素，反复用药可见胰岛β细胞增生。本类药能增强胰岛素的作用，可能与其可降低胰岛素的代谢、提高靶细胞对胰岛素的敏感性、增加胰岛素与其受体结合、抑制胰岛素的分泌有关。
双胍类其作用机制可能主要是增强胰岛素作用等。

衡量药物临床应用价值和评价化疗药物安全性的重要参数，一般可用半数致死量和半数有效量的比值表示。