TMP的主要机制是抑制二氢叶酸还原酶，阻断叶酸合成，从而影响细菌的生长繁殖，而磺胺药能抑制二氢叶酸合成酶，故两者合用，分别阻断叶酸代谢的不同环节，呈双重阻断作用，作用增强数倍至数十倍，且降低抗药性并减少用药剂量。SMZ与TMP两药药动学特点相似，便于保持血浓高峰一致，发挥协同抗菌作用。故常两者合用。