包括红霉素、乙酰螺旋霉素、阿奇霉素、克拉霉素等。他们特点是抗菌谱窄，对G+菌作用强，通过抑制菌体蛋白质合成发挥作用，属于快效抑菌剂。

其特点是广谱半合成、耐酸（可口服）、不耐酶（不能用于对青霉素G产生耐药菌感染）。

β-内酰胺类抗生素包括；青霉素类头孢菌素类氯霉素类大环内酯类等。

抑制细菌蛋白质合成的药物有氨基糖甙类四环素类、氯霉素类、大环内酯类等。

β-内酰胺类抗生素、磷霉素、环丝氨酸、万古霉素、杆菌肽等通过阻碍细菌细胞壁粘肽合成而发挥抗菌作用。

药物经代谢后可出现灭活（药理作用消失）、活化（产生药理作用）、活性转化（转变另一种活性物质）、极性化（增加水溶性）。