细菌的外面有一层坚韧而富有弹性的细胞壁，主要由肽聚糖构成，决定细菌的形状，保护细菌不被菌体内的高渗透压破坏。β-内酰胺类药物能与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白结合，使转肽酶失活，阻止肽聚糖形成，造成细胞壁缺损，使细菌死亡。磷霉素、杆菌肽、万古霉素和环丝氨酸也可分别作用于细胞壁合成的不同阶段，抑制细菌细胞壁的合成而杀菌。