HMG-CoA还原酶是肝脏中胆固醇合成的限速酶，他汀类有与HMG-CoA结构相似的化学基团，且与HMG-CoA还原酶的亲和力高出HMG-CoA数千倍，因而可与此酶发生竞争性拮抗作用，阻滞肝中胆固醇合成；由于胆固醇减少，通过负反馈调节导致肝细胞表面LDL受体表达增加或活性增强，摄取LDL增多使血浆LDL降低；加之肝合成及释放VLDL减少，终致血浆中LDL和VLDL减少。