有机磷农药可与胆碱酯酶牢固结合，使其失去水解乙酰胆碱的能力，造成体内乙酰胆碱大量积聚而产生中毒症状。
有机磷农药急性中毒常用阿托品和胆碱酯酶复活药解救。阿托品可迅速对抗乙酰胆碱激动M受体引起的一系列症状。胆碱酯酶复活药如碘解磷定、氯解磷定可以解救被抑制的胆碱酯酶，恢复其水解乙酰胆碱的能力。两类药物合用才能使严重中毒病人得到解救，而且显著缩短一般中毒的病程。