基本途径：从预期功能出发，设计期望结构，寻求与之相对应的氨基酸序列，再转译成核苷酸序列（“人工基因”），通过生物合成产生新蛋白质（对于较小的蛋白质分子，通过人工合成也是一条有效的途径）。属于反向生物学性质。
困难：对于现有蛋白质的氨基酸序列决定其特定三维结构的内在规律还不了解。