（1）硫脲类：如丙基硫氧嘧啶，通过抑制过氧化酶活性，使甲状腺素合成减少，同时抑制外周血T4转为T3。作用较强快可用于甲亢内科治疗，甲亢术前准备和甲亢危象辅助用药等。
（2）碘和碘化物：如碘化钾或卢戈氏液，大剂量碘可抑制甲状腺激素蛋白水解酶，使甲状腺激素释放减少并抑制TSH分泌。用于甲亢危象和甲亢术前准备。
（3）b受体阻断药：如普萘洛尔，主要通过阻断b受体而改善甲亢症状，尤其是甲亢所致的心率加快等交感神经活动增强的表现。并可减少甲状腺素分泌和T3生成。用于甲亢治疗、甲危辅助治疗及术前准备，单用作用有限，与硫脲类合用作用更显著。
（4）放射性碘：如I131，利用产生b射线破坏甲状腺组织来治疗甲亢。此外g射线可用于甲状腺机能测定。