A高效能利尿剂：主用作用部位在髓袢升支粗段，选择性抑制NaCl的重吸收，又称袢利尿剂。如呋塞米，作用于髓袢升支管腔膜侧的Na+/K+/2Cl-共转运子。
B中效能利尿剂：主要作用于远曲小管近端，如氯噻嗪，抑制远曲小管近端Na+/Cl-共转运子。
C低效能利尿剂：包括1保钾利尿药主用作用在集合管和远曲小管，产生拮抗醛固酮作用。如螺内酯，拮抗醛固酮受体；阿米洛利，抑制管腔膜上的钠通道。2碳酸酐酶抑制药，主要作用在禁区小管，如乙酰唑胺。