地西泮的药理作用主要是抗焦虑，具有较高选择性，小剂量即可明显改变症状，原因可能是抑制边缘系统中海马和杏仁核神经元电活动的发放和传递；镇静催眠主要是延长NREMS2期，明显缩短SWS期，大剂量时也不明显抑制呼吸中枢，反跳症状轻；抗惊厥和癫痫，静脉注射地西泮是临床治疗持续性癫痫的首选；缓解大脑损伤所致的肌肉强直；大剂量可致暂时性记忆缺失，其作用机制可能和药物作用于不同部位的GABAa受体密切相关，GABAa受体是大分子复合体，含有14个亚单位。BZ和GABAa结合，诱导受体发生构象变化，促进GABA和受体结合，使细胞膜对氯离子通透性增加，氯离子大量进入细胞内引起超极化，神经元兴奋性降低，显示中枢抑制效应。