在雄甾烷母核中引入3-酮基或3α-羟基均增强雄激素活性。在雄甾烷的17α位引入羟基则无雄激素活性或同化作用，17β羟基是已知取代基中效果最强的。17β-羟基化合物的长效酯类在体内水解成为游离醇而生药效。认为17β-氧原子对与受体部位的连接是很重要的。17α-烃基可以阻止在这个部位的代谢变化，并且因此而使所得的化合物具有口服的活性。在17α-位引入乙炔基则显示孕激素的活性，如妊娠酮。在16位引入大的基团，则产生拮抗作用，如TSAA-291是一个抗雄激素新药。当雄甾烷环扩大或缩小时，一般都使雄激素活性及同化作用减弱或破坏。在A环上引入一个SP2杂化碳原子，使环在一个平面上，从而可以得到更强的同化作用，如司坦唑醇与羟甲烯龙。通过以上例子也说明，物质的性质决定于它的结构。