附子的毒性主要由乌头碱引起，经过炮制、水煎、配伍等使乌头碱水解，乌头碱类生物碱含量大大降低，以降低其毒性。乌头碱经水解后生成毒性较小的苯甲酰乌头原碱，毒性仅为乌头碱的1/1000，继续水解生成乌头原碱，毒性为乌头碱的1/2000。