睾酮的生理作用主要有三个方面：
①促进并维持男性附性器官的生长发育，促进男性副性征的出现，维持正常性欲；
②维持生精过程，促进精子的生成；
③促进合成代谢，主要是促进肌肉、骨骼和生殖器官的蛋白质合成，促进骨骼生长和骨中钙、磷的沉积，还可促使红细胞生成，有利于体内水钠潴留。睾酮的分泌主要受下丘脑-腺垂体的调节，下丘脑释放的GnRH促进腺垂体LH和FSH的分泌，LH与间质细胞膜上的LH受体结合，经G蛋白介导，激活腺苷酸环化酶，使细胞内第二信使cAMP增加，从而促进睾酮的合成；血中睾酮达一定浓度后，又可抑制下丘脑-腺垂体分泌GnRH和LH，从而使血液中各激素的浓度保持相对稳定。