胃肠激素的化学本质都是由氨基酸组成的肽类，其释放后发挥作用的途径有：（一）内分泌即激素释放后通过血液循环到达靶细胞，如胃泌素、胰泌素、胆囊收缩素、胰多肽等即为这种途径；（二）旁分泌即激素释放后通过组织液弥散至靶细胞，如生长抑素为此方式；（三）神经分泌血管活性肠肽和蛙皮素可能是一种神经分泌激素；（四）还有一些激素从细胞间隙紧密连接处弥散到胃肠腔内。
胃肠激素对消化器官的主要作用是：（一）调节消化腺的分泌和消化道的活动；（二）调解其他激素释放如抑胃素有很强的刺激胰岛素分泌的作用；（三）营养作用一些胃肠激素具有促进消化道组织的代谢和生长的作用。如胃泌素刺激胃泌酸部位的DNA、RNA和蛋白质的合成。