肾素本身对组织器官没有直接作用，它主要作为一种蛋白水解酶，使血浆中无活性的血管紧张素原转变为有活性的血管紧张素Ⅰ，进而相继产生血管紧张素Ⅱ和Ⅲ。血管紧张素Ⅰ对大多数血管没有直接作用，只是作为血管紧张素Ⅱ的前体，但有人认为其可刺激肾上腺髓质释放肾上腺素和去甲肾上腺素。
血管紧张素Ⅱ的生理作用是：
（一）使全身微动脉收缩，血压升高，静脉收缩，回心血量增加；
（二）促使醛固酮释放，保钠保水，扩充血容量；
（三）促使血管升压素、ACTH的释放，抑制压力感受性反射活动，使血压升高所引起的心率减慢效应明显减弱；
（四）使交感缩血管紧张活动增加，并可增强渴觉，导致饮水行为；
（五）时交感神经末梢释放NE增多。
总之，上述作用最终使外周血管阻力增加，血压升高。
血管紧张素Ⅲ的缩血管效应虽比血管紧张素Ⅱ小，但促使醛固酮分泌、保钠贮水和扩充血容量的作用比血管紧张素Ⅱ强，因此也有一定升压效应。其在血压远期调节中起重要作用。