有些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外，对β受体具有部分激动作用，也称内在拟交感活性（ISA）。由于这种作用较弱，一般被其β受体阻断作用所掩盖。若用药物预先耗竭体内儿茶酚胺，使药物的β阻断作用无从发挥，再用具有ISA的药物，其激动β受体的作用便可表现出来。ISA较强的药物在临床应用时，其抑制心收缩力，减慢心率和收缩支气管作用一般较不具ISA的药物为弱。如吲哚洛尔有较强的内在拟交感活性。