问答题X 纠错
前药是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体,本身无活性,到达体内经代谢,裂解掉暂时的运转基团,生成原药,发挥生物活性。设计合成前腰的目的是为了克服原药的药学和(或药代动力学的缺点,例如水溶解性低,脂溶性不适宜,化学稳定性差,穿越血脑屏障能力高或低,难以忍受的气味、味道、刺激性或疼痛等。
目的:
1、前药增加脂溶性以提高吸收性能;
2、部位选择性或特异性;
3、增加药物的化学稳定性;
4、消除不适宜的制剂性质;
5、延长作用时间。
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多项选择题
A.应使制成的盐类具有良好的生物活性,即很好的药理作用
B.应使制成的盐类具有适当的pH
C.应使制成的盐类具有适当的溶解度
D.应使制成的盐类具有较高的稳定性
E.成盐试剂应易得,并使成盐操作简单
多项选择题
A.从陆地上动植物体内提取、分离天然活性物质获得先导化合物
B.从海洋生物中发现生物活性物质获得先导化合物
C.随机与逐一筛选以及意外发现先导化合物
D.从微生物的体内代谢过程发现先导化合物
多项选择题
A.是药物与受体的一种弱的结合作用形式
B.是药物与受体的最多见的结合作用形式
C.是药物与受体的不可逆结合方式
D.是药物与受体的可逆结合方式
E.是药物与受体的一种很强的结合作用形式