药物对粒细胞的毒性表现在对其增殖与功能的影响。由于中性粒细胞的增长速度很快，其原始细胞对有丝分裂抑制剂非常敏感。主要的发生机制是由于长期大剂量用药，直接损伤造血干细胞或阻碍了幼粒细胞的合成，抑制了粒细胞的增殖和分化，达到一定程度即引起骨髓抑制。 
糖皮质激素、乙醇可以影响粒细胞的吞噬作用的对微生物的摄入，放射造影剂成分具有抑制粒细胞功能的作用。