问答题X 纠错

参考答案:炔诺酮是孕激素激动剂,而米非司酮则是孕激素拮抗剂,使其作用发生翻转的主要结构变化是11-二甲氨基苯基的引入,另外,丙炔基较乙炔基更为稳定,可保持口服活性,9,10位双键的引入可使母核共轭性增加,这些结构特点使得米非司酮具有较长的消除半衰期,血药峰值与剂量无明显关系。
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问答题

简述地塞米松的构效关系。

参考答案:(1)、1,2位引入双键可增加糖皮质激素活性;(2)、6位引入α-甲基对活性无影响,引入α-F可...

问答题

简述孕激素的构效关系。

参考答案:(1)、4-烯-3-酮是必需结构,否则失去活性;(2)、6位可以被甲基、卤素取代,能增加孕激素活性;(3)、6,7位引入...

多项选择题

A.C-9引入氟
B.C-16甲基的引入
C.C-6位引入氟
D.C-19去甲
E.C-17乙炔基的引入

多项选择题

A.氟他胺
B.黄体酮
C.醋酸地塞米松
D.苯丙酸诺龙
E.醋酸氟轻松

多项选择题

A.10位角甲基
B.13位角甲基
C.A环芳构化
D.17α-OH
E.17β-OH

多项选择题

A.睾酮
B.雌二醇
C.雌三醇
D.黄体酮
E.氢化可的松

多项选择题

A.D环构型从半椅式变成船式
B.增加17位侧链的稳定性
C.降低钠滞留作用
D.增加糖皮质激素的活性
E.改变给药途径

多项选择题

A.雌酚酮合成中A环的芳化及脱氢
B.炔诺酮合成中的炔基化
C.甲基睾丸素合成时17位上甲基
D.黄体酮合成中D环的氢化
E.醋酸泼尼松龙合成中11位氧化

单项选择题

A.具有孕甾烷类结构母核
B.整个分子骨架构型为反式-反型-反式-反型-反式
C.具有抗炎作用
D.具有△4-烯-3-酮结构单元
E.体内是由胆固醇生物合成而来

单项选择题

A.高血钙症
B.骨质疏松症
C.糖尿病
D.高血压
E.不孕症

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