1.原药与载体的键和部位在体内经酶或非酶反应可被裂解。
2.前药本身应无活性或活性低于母药，其制备应简单易行。
3.载体分子应无毒性或无生理活性，且廉价易得。
4.前药应当在体内能定量地转化成原药，而且有足够快的反应动力学。

1.由基因转录调节引起的蛋白质合成数量的增减；
2.蛋白质构型的改变，变构、化学修饰（甲基化、磷酸化）、二聚化和多聚化。

1.靶标毒性
2.脱靶效应
3.活性代谢物
4.氧化应激

1.商业性；
2.动物实验毒性过大；
3.药效不够；
4.人体副作用过大；
5.药物ADMET性质不佳。