问答题X 纠错

参考答案:1、可逆性抑制剂:竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂、反竞争性抑制剂
竞争性抑制剂:化学结构与底物相似,与底物竞争酶的活性部位
可逆性抑制剂例子:抗痛风新药---非布索坦(非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性强抑制剂);磺胺类药物(二氢叶酸合成酶抑制剂),作用机制:磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸(PABA)产生竞争性拮抗,干扰了细菌的酶系统对PABA利用;抗艾滋病毒:齐多夫定(核苷类逆转录酶抑制剂,作用机制:抑制病毒复制过程所需的逆转录酶-阻碍病毒DNA的合成。
2、不可逆抑制剂:与酶上的一个功能基形成共价键,使酶的结构和功能发生不可逆的变化而完全失活,即使加入大量底物也不能解除这种失活状态。
根据不可逆抑制剂的作用机理的不同,基本上可分为3类:定向活性部位抑制剂、基于机理的抑制剂、伪不可逆抑制剂。
基于机理的抑制剂具有以下三个方面的结构特征和性能:
一是同正常底物的化学结构相似;
二是在通常状态下,它们具有的低反应性能的潜在基团或中间体在没得催化阶段,经靶酶诱导激活,转化为反应性能强的活性基团或中间体;
三是与酶的活性部位发生化学反应共价结合,使酶不可逆失活。例:β—內酰酶抑制剂(氧青霉烷类——克拉维酸、青霉烷砜类——舒巴坦)
查答案就用赞题库小程序 还有拍照搜题 语音搜题 快来试试吧
无需下载 立即使用

你可能喜欢

问答题

酶抑制剂的特征是什么?

参考答案:酶抑制剂具备三种特征:1、结构上与底物或者中间产物相似;2、必须能够到达靶酶,并维持一定浓度;3、具有特异性,作用仅限于...

问答题

酶抑制剂的作用基础是什么?

参考答案:通过限制酶催化底物的反应能力,使底物浓度增高或代谢产物浓度降低,达到改善症状的目的。

名词解释

酶抑制剂

参考答案:限制酶催化底物的反应能力。

问答题

举例说明拼合原理。

参考答案:拼合原理:将两种药物的结构或药效团拼合在一个分子内,使形成的药物或兼具两者的性质,强化药理作用,减小各自相应的毒副作用;...

问答题

设计“Me Too药物”主要有哪些策略和方法?

参考答案:现在所说的metoo药物,通常是指基于已经发现的药物的结构骨架,通过取代基团或侧链的变化,使得活性、生物利用度等提高或毒...

问答题

简述受体分子四大家族。

参考答案:按照国际药理学联合会(IUPHAC)和药物分类委员会(NC-IUPHAR)的建议,将受体分为四大类,即受体分子四大家族,...

问答题

举例说明生物电子等原理。

参考答案:生物电子等排(bio-isosterism):当分子或基团的外层电子相似、或电子密度有相似的分布,分子的大小或形状相似,...

问答题

举例说明软药设计原理。

参考答案:设计原理为:(1)以某种药物的已知无活性的代谢物作为先导物。(2)将这种代谢物进行结构修饰,以获得无活性代谢物的结构类似...

问答题

举例说明前药设计的目的。

参考答案:1.提高生物利用度血管紧张素II受体拮抗剂,康得沙坦分子中含有两个酸性基团-羧基和四氮唑基,胃肠道吸收性差。将羧基制成碳...

问答题

举例说明非经典的电子等排体。

参考答案:“酯基倒置”,-COOR与-OCOR基团等排镇痛药哌替啶(度冷丁)是哌啶羧酸的酯化物。而安那度尔...
赞题库

赞题库-搜题找答案

(已有500万+用户使用)


  • 历年真题

  • 章节练习

  • 每日一练

  • 高频考题

  • 错题收藏

  • 在线模考

  • 提分密卷

  • 模拟试题

无需下载 立即使用

版权所有©考试资料网(ppkao.com)All Rights Reserved