常见问题：体外有效体内无效
原因：
1.抑制剂没有适当的脂水分配系数，不易穿过多种细胞膜而达到靶酶；
2.抑制剂达到靶酶只引起短暂的抑制效应，以后由于底物的逆转作用使抑制水平达到稳态平衡，在这种抑制水平上不足以引起药理效应；
3.靶酶在代谢途径中不是催化处于决速的步骤，不能发挥最大效率。

①选择性不够；
②作用强度较弱；
③药动学性质不佳；
④有毒副作用。