1.对中枢神经系统的作用：巴比妥类药作用于中枢神经系统各个层次，主要抑制大脑皮层和脑干网状结构上行激活系统。其效应决定于不同的药物和剂量。表现为镇静、催眠、抗惊厥和麻醉。
2.对呼吸系统的作用：巴比妥类均有呼吸抑制作用，其程度与剂量相关。主要是由于降低呼吸中枢对CO₂的敏感性所致。
3.对心血管系统的作用：一般剂量对其无明显影响，较大剂量时可抑制血管运动中枢和扩张小动脉而使血压显著下降。
4.对其他系统的作用：可抑制胃液分泌，但不明显延长胃排空时间。可增强肝细胞微粒体药物代谢酶的活性，从而提高机体对某些药物（如激素、洋地黄类、口服抗凝药等）的代谢速度，缩短其作用时间。另外，巴比妥类药物可使机体基础代谢率降低。