胆碱酯酶抑制药可拮抗非去极化肌松药的作用。目前临床常用的胆碱酯酶抑制药有新斯的明、吡啶斯的明和依酚氯铵（艾宙酚）。新斯的明和吡啶斯的明可抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解，使神经肌肉接头处乙酰胆碱蓄积，竞争性地取代与受体结合的非去极化肌松药而发挥拮抗作用。另外尚可使神经末梢乙酰胆碱释放增多，促进神经肌肉传导功能的恢复。依酚氯铵则主要是增加末梢乙酰胆碱的释放，其次是抑制胆碱酯酶而产生拮抗作用。
不良反应：用药后因胆碱酯酶被抑制而蓄积的乙酰胆碱兴奋副交感神经节及效应器官处的M胆碱受体，可出现心动过缓、血压下降、呼吸道分泌物和唾液增多、支气管痉挛甚或心搏骤停。所以用此类药物前应先给予阿托品予以拮抗之。