甲巯咪唑等硫脲类药物通过抑制过氧化酶阻止酪氨酸碘化以及碘化酪氨酸的耦联，从而抑制T₃、T₄的生物合成。对已合成的甲状腺激素无拮抗作用，须待已合成的甲状腺激素耗竭后才显效。一般用药2周后甲状腺功能亢进症状开始减轻，1～3个月基础代谢率恢复正常。开始治疗常给大剂量，经1～3个月症状显著减轻或T₃、T₄恢复正常水平时，即可递减药量维持治疗。