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参考答案:

胆系对比剂分口服法和静注法两类。
(1)口服法胆系对比剂的显影原理:常用口服胆系对比剂包括碘番酸、吡罗勃定、碘西他酸、吡罗培克等多种。其在体内的显影过程如下:
①肠内吸收。胆系对比剂经口服后在肠道溶解,以扩散方式透过细胞膜进入血循环。对比剂溶解和扩散速度与细胞膜两侧的浓度、脂/水分配系数、肠腔内酸碱度及药物种类等有关。如吡罗勃定、吡罗培克等易溶于水而吸收较快,碘番酸难溶于水,但在碱性的小肠内吸收较好。
②血内转运。对比剂(以碘番酸为例)通过肠黏膜后,几乎都是经过门静脉进入循环系统,小部分由肾脏排出。大部分碘番酸与血浆白蛋白结合后变成水溶性的,分布于血浆中。一般情况下,血中胆红素增高时,对对比剂与白蛋白的结合影响不大,但血中胆红素大量增加时(血清胆红素高于68.4μmol/L时胆囊多不显影)亦影响其结合。
③肝内摄取、结合、转化和排泄。血内碘番酸同白蛋白结合之后,经血液运送至肝脏,两者分离。游离的碘番酸在肝细胞内被转化为碘番酸葡萄糖醛酸,然后排入微胆管的胆汁内。其排入胆汁后,减少了肝细胞内未与葡萄糖结合的碘番酸,使肝细胞膜的两侧形成了一种密度差,促使游离的碘番酸进入肝细胞,如此肝细胞不断将对比剂排入胆汁中。碘番酸葡萄糖醛酸分子量越大,易溶于水,一旦排入微胆管内,即不易由微胆管反向弥散至肝细胞及血液内,而是随胆汁排出。碘番酸的排泄过程类似胆红素的排泄机制,因此临床上常以血中胆红素含量作为估计肝脏排泄对比剂能力的依据。如果血液中胆红素含量在34.2μmol/L以上,即能影响对比剂的排泄。碘番酸的排泄速度同血浆内对比剂浓度呈双曲线关系。当血浆内对比剂浓度升高时,排泄速度增加。但是浓度升高到一定水平后,排泄速度就缓慢增加或不再增加。胆汁中碘番酸的浓度同时亦受基础胆汁流量的影响。胆汁多时,对比剂被稀释而浓度降低。胆盐有利于碘番酸的排泄,但亦能增加基础胆汁流量。④在胆囊中浓缩。胆管内的碘番酸葡萄糖醛酸部分进入十二指肠,大部分进入胆囊内。早期由于对比剂在胆汁中的浓度较低,X线照片多不显影,后期经胆囊黏膜将胆汁中水分吸收,使胆汁浓缩(正常可浓缩4~10倍),当碘浓度达到0.25%~1.0%时,胆囊即可显影
(2)静脉法胆系对比剂的显影原理:常用静脉胆系对比剂包括胆影钠,胆影葡胺等。对比剂经静脉注入血液后,大部分与血浆白蛋白结合,少量与红细胞表面蛋白结合而存在于血液中,不透过血脑屏障,亦不经肾小球滤过。如胆影葡胺与蛋白结合后,经肝脏以胆影葡胺原形排入胆汁中,尔后进入胆囊及胆管内使其显影。服油脂餐后,因胆囊收缩而排人肠道,不被肠道吸收,随粪便排出体外)。静脉注射的胆系对比剂,有6%。18%由肾脏排出。肾脏的排泄形式是被动滤过过程,排泄量的大小取决于对比剂用量、注射速度及肝肾功能。剂量过大,超过肝脏转运极限时,肾脏排泄量增加;注射速度过快,对比剂不能及时与蛋白合,血中游离的对比剂增高,亦增加肾脏排泄;肝功能损害时,对比剂由尿内排出量可高达50%,排泄时间延长至8d左右。肝肾功能均有损害时,其他腺体可分泌少量对比剂。胆道梗阻者亦影响对比剂经肝脏的排泄。静脉法胆系对比剂的排泄速度同口服对比剂一样,受3种因素影响:
①与肝脏的转运极限有关,排泄速度与血液中对比剂浓度呈双曲线关系(同碘番酸)。因此对比剂的用量及注药速度应控制在适当的范围内;
②对比剂有较强的泌胆作用,增加胆汁排泄量,使胆汁内对比剂含量减低;
③胆盐亦能影响对比剂在胆汁内的速度。

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