（1）使心肌收缩力减弱，心率减慢，血管舒张，血压下降，减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量。
（2）扩张冠状血管，解除冠脉痉挛，增加冠脉血流量，及改善缺血区的供血和供氧。
（3）保护缺血的心肌细胞，防止心肌缺血时细胞内Ca²⁺超负荷引起的ATP合成障碍。
（4）抑制血小板聚集，防止动脉硬化斑块的破裂。