生物利用度系指药物吸收进入血液循环的程度与速度。吸收程度即药物进入血液循环的多少，可通过AUC表示；吸收速度即药物进入体循环的快慢，常用t_max来比较制剂中药物吸收的快慢。
通常以下药物应进行生物利用度研究：①用于预防、治疗严重疾病的药物，特别是治疗剂量与中毒剂量很接近的药物。②剂量一反应曲线陡峭或具不良反应的药物。③溶解速度缓慢的药物，某些药物相对为不溶解，或在胃肠道中成为不溶性的药物。④溶解速度受粒子大小、多晶型等影响的药物制剂。⑤制剂中的辅料能改变主药特性的药物制剂。

肾是药物排泄的主要器官，其次是胆汁排泄。
还可经乳汁、唾液、呼气、汗腺等排泄，但排泄量很少。

影响脂质体包封率的因素有：脂质体粒径的大小；类脂质膜材的投料比；脂质体的电荷；药物溶解度。