左氧氟沙星是氧氟沙星的S-(-)-对映异构体,其对细菌旋转酶的抑制活性是R-(+)-对映异构体的9.3倍。左氧氟沙星的化学结构如下图所示,图中的碳原子序号已进行了标注,其中属于手性碳原子的是()。
A.5号碳原子B.4号碳原子C.3号碳原子D.2号碳原子E.1号碳原子
第二代头孢菌素类药物头孢呋辛结构如下图,在其结构的2位存在羧酸基团,若将此基团做成乙酰氧基乙酯,即可得到药物头孢呋辛酯。将药物头孢呋辛制成头孢呋辛酯的目的主要是()。
A.增加立体位阻,以增加药物稳定性B.使药物脂溶性增强,口服吸收良好C.增强药物与受体的结合力,改变其生物活性D.降低药物的酸性,减少对胃肠道的刺激性E.影响药物分子的电荷分布,从而增强与受体的电性结合作用
药物分子中引入烃基,会改变药物的溶解性、解离度、分配系数,还可增加药物的代谢位阻,从而增加药物的稳定性。在对环己巴比妥进行结构修饰时,经常在氮原子上引入甲基得到海索比妥,这种修饰的结果是()。
A.解离度增大B.溶解度提高C.药效降低D.脂水分配系数降低E.在生理pH环境下分子形式增多