（1）细胞周期非特异性药物：主要杀灭增殖各周期细胞。这类药物对小鼠骨髓干细胞和淋巴肿瘤细胞的量效曲线都呈指数性，其中多数药物对肿瘤细胞的选择性较高，对两类细胞的量效曲线斜率差异大。它们的作用靶点多是DNA分子，不依赖给药的时机，作用的强弱取决于给药剂量的大小。如烷化剂和抗癌抗生素等。
（2）细胞周期特异性药物：仅杀灭某一期增殖细胞。这类药物对骨髓和肿瘤细胞的量效曲线随剂量增大而下降，但达一定剂量时即向水平方向转折，成为一个坪，再增大剂量，不再有更多的细胞被杀死。它们的作用表现为给药时机的依赖。如甲氨蝶呤，巯嘌呤、阿糖胞苷等主要作用于S期，长春碱类主要作用于M期，紫杉醇作用于G2期和M期。