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单项选择题
药物与受体结合时的构象称为
A.优势构象
B.最低能量构象
C.药效构象
D.最高能量构象
E.反式构象
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单项选择题
药物的亲脂性与生物活性的关系是
A.增强亲脂性,有利吸收,活性增强
B.降低亲脂性,不利吸收,活性下降
C.适度的亲脂性有最佳活性
D.增强亲脂性,使作用时间缩短
E.降低亲脂性,使作用时间延长
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单项选择题
以下说法正确的是
A.作用于中枢神经系统的药物,脂水分配系数越大,作用时间越长
B.作用于中枢神经系统的药物,脂水分配系数在一个合适范围时作用最强
C.脂水分配系数对作用于中枢神经系统的药物作用没有影响
D.作用于中枢神经系统的药物,脂水分配系数越小,作用越强
E.作用于中枢神经系统的药物,脂水分配系数越大,作用越强
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单项选择题
以下哪项不属立体异构对药效的影响
A.几何异构
B.对映异构
C.构象异构
D.结构异构
E.官能团间的距离
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单项选择题
药物与受体结合时的构象称为
A.最高能量构象
B.反式构象
C.优势构象
D.最低能量构象
E.药效构象
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单项选择题
可使药物亲水性增加的基团是
A.卤素
B.苯基
C.羟基
D.酯基
E.烷基
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单项选择题
下列叙述哪项不正确
A.药物分子中有双键时,有对映异构体存在
B.药物分子中有手性中心时,有对映异构体存在
C.对映异构体之间生物活性常有显著差别
D.药物分子构象的变化对其活性有重要影响
E.官能团空间距离对药效有重要影响
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单项选择题
两个非极性区的键合形式是
A.金属络合
B.电荷转移复合物
C.共价键
D.疏水键
E.氢键
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单项选择题
下列对脂水分配系数的叙述哪项正确
A.以pKa表示
B.药物脂水分配系数越大,活性越高
C.药物脂水分配系数越小,活性越高
D.脂水分配系数在一定范围内,药效最好
E.脂水分配系数对药效无影响
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单项选择题
药物与受体结合时的构象称为
A.优势构象
B.最低能量构象
C.药效构象
D.最高能量构象
E.反式构象
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单项选择题
可使药物亲水性增加的基团是
A.苯基
B.羟基
C.酯基
D.烃基
E.卤素
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单项选择题
药物的解离度与生物活性的关系是
A.增加解离度,有利吸收,活性增强
B.合适的解离度,有最大活性
C.增加解离度,离子浓度上升,活性增强
D.增加解离度,离子浓度下降,活性增强
E.增加解离度,不利吸收,活性下降
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单项选择题
可使药物亲脂性增加的基团是
A.氨基
B.羟基
C.羧基
D.烃基
E.磺酸基
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单项选择题
药物分子中能与受体产生电荷转移复合物的结构是
A.具有给电子取代基的芳环
B.烷基
C.苯基
D.磺酸基
E.卤素
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单项选择题
下列中哪个是显效最快的巴比妥类药物
A.戊巴比妥,pKa8.0(未解离率80%)
B.苯巴比妥酸pKa 3.75(未解离率0.022%)
C.海索比妥pKa8.4(未解离率90%)
D.苯巴比妥pKa7.4(未解离率50%)
E.异戊巴比妥pKa7.9(未解离率75%)
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单项选择题
以下的叙述中哪项是正确的
A.药物的立体因素包括旋光异构、几何异构、官能团空间距离及药物的构象
B.药物的旋光异体的生物活性强度有很大的差别
C.药物的几何异构体间的生物活性强度也有很大的差别
D.不同构象的药物,生物活性的差异很大
E.官能团空间距离的变化影响药物生物活性的强弱
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单项选择题
药物的亲脂性与生物活性的关系是
A.降低亲脂性,使作用时间延长
B.增强亲脂性,有利吸收,活性增强
C.降低亲脂性,不利吸收,活性下降
D.适度的亲脂性有最佳活性
E.增强亲脂性,使作用时间缩短
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单项选择题
下列叙述为不正确的是
A.化合物旋光异构体的生物活性有较大的差别
B.脂溶性愈大的药物在体内愈易于吸收和转运
C.完全离子化的化合物在胃肠道不能被吸收完全
D.羟基与受体间以氢键相结合,故酰化后活性常降低
E.化合物与受体相互结合时的构象称为药效构象
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单项选择题
可使药物亲脂性增加的基团是
A.烷基
B.磺酸基
C.氨基
D.羟基
E.羧基
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单项选择题
下列关于在药物分子中引入烃基的叙述哪项不正确
A.可改变药物的分配系数
B.可改变药物的解离度
C.可影响分子间的电荷分布
D.可增加位阻效应
E.可影响药物溶解度
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单项选择题
为增大几十倍的脂溶性,在药物分子中可引入的基团是
A.氯原子
B.羟基
C.磺酸基
D.甲氧基
E.氟原子
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单项选择题
以下说法不正确的是
A.最合适的脂水分配系数,会使药物有最大活性
B.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高
C.药物的脂水分配系数是影响药物作用时间长短的因素之一
D.增加解离度,会使药物的活性下降
E.药物的电子密度分布对药效有重要的影响
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单项选择题
在电荷丰富的分子与电荷相对缺乏的分子间发生的键合是
A.金属络合
B.电荷转移复合物
C.共价键
D.疏水键
E.氢键
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单项选择题
以下说法正确的是
A.具有相同基本结构的药物,它们异构体的药理作用也相同
B.具有相同基本结构的药物,它们的药理作用一定相同
C.具有相同基本结构的药物,它们的药理作用可能相同,也可能不同
D.具有相同基本结构的药物,它们的药理作用强弱与取代基没有关系
E.具有相同基本结构的药物,它们的作用时间长短与取代基没有关系
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单项选择题
在芳环上引入可略增加药物的亲脂性,而在脂肪链上引入则增加药物的亲水性的基团是
A.烷基
B.卤素
C.氟原子
D.氯原子
E.巯基
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单项选择题
药物的解离度与生物活性的关系是
A.增加解离度,离子浓度上升,活性增强
B.增加解离度,离子浓度下降,活性增强
C.增加解离度,不利吸收,活性下降
D.增加解离度,有利吸收,活性增强
E.合适的解离度,有最大活性
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