硫酸结合反应的活性供体为

单项选择题

大多数药物经代谢转化为代谢物后，药理活性减弱以致完全失活，分子极性增强和水溶性增加，因此更容易排泄，使得药物在体内很快被清除，疗效不能持久或不能发挥应有药效。以前常使用"生物解毒(detoxication)"一词来描述药物的这一过程。但是，少数药物的代谢产物要比母体药物的药理活性更强，导致生物活性化(bioactivation)，这为新药发现和合理药物设计提供了途径和方向。例如

A．氯丙嗪
B．庆大霉素
C．保泰松
D．可待因
E．5-氟尿嘧啶

单项选择题

连续服用药物及其药物代谢酶诱导剂，会使得其血浆中药物浓度

A．无变化
B．逐渐升高
C．逐渐降低
D．先升高后降低
E．先降低后升高

单项选择题

在体内，药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催化作用下完成的，其代谢反应速度符合非线性动力学过程，即符合

A．Fick扩散方程
B．Michaelis-menten方程
C．Handerson-Hasselbalch方程
D．Higuchi方程
E．Ritger-Peppas方程

单项选择题

氯丙嗪氧化生成氯丙嗪亚砜反应的催化酶为

A．细胞色素P-450
B．磺酸化酶
C．环氧水合酶
D．UDP-葡糖醛酸基转移酶
E．醇醛脱氢酶

单项选择题

甲基化反应的反应催化酶为

A．细胞色素P-450
B．还原化酶
C．水解酶
D．乙酰化转移酶
E．甲基转移酶

单项选择题

多巴胺是治疗帕金森病的首选药物，但多巴胺很难通过血脑屏障进入脑内，故制备成其前体药物左旋多巴。左旋多巴不仅被脑内的脱羧酶脱羧，也能被消化道、肝中存在的脱羧酶脱羧转变为多巴胺。左旋多巴的肠肝首过效应比较强。实验证明，存在于肠道壁内的脱羧酶是左旋多巴产生首过效应的主要原因之一，而且脱羧酶的活性在小肠回肠末部最高，而左旋多巴的主要吸收部位在十二直肠，同时这种脱羧酶有饱和现象。为此我们最好设计成

A．分散片
B．在胃中漂浮的胃漂浮片
C．在十二直肠快速释放的肠溶性泡腾片
D．缓释片
E．速释片

单项选择题

主要发生水解反应的药物有

A．非那西丁
B．普鲁卡因
C．安替比林
D．水合氯醛
E．硫喷妥钠

单项选择题

一般来说，大多数药物经代谢转化为代谢物后，与母体药物相比其脂溶性降低，分子极性增强和水溶性增加，因此更容易从体内排泄出来，不过也有一些药物的代谢产物极性降低，例如

A．饱和烃的氧化
B．磺胺类的乙酰化
C．硝基的还原
D．葡萄糖醛酸的结合
E．硫酸的结合

单项选择题

药物在体内发生代谢的主要部位是

A．胃肠道
B．肺脏
C．血脑屏障
D．肝脏
E．肾脏

单项选择题

能够形成脂型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有哪种基团

A．-OH
B．-Mn2
C．-SH
D．-COOH
E．-CH

单项选择题

普萘洛尔在人体中有4-羟基普萘洛尔和萘氧乳酸二个主要代谢物，后者没有药理作用，前者与普萘洛尔有同样的药理作用。当普萘洛尔静脉注射时，血液中没发现4-羟基普萘洛尔，而口服时却在血中检测到几乎相同浓度的普萘洛尔和4-羟基普萘洛尔，这主要因为

A．普萘洛尔有首过现象
B．普萘洛尔有肠肝循环
C．普萘洛尔代谢有饱和性
D．普萘洛尔代谢酶有酶诱导和酶抑制现象
E．普萘洛尔代谢受饮食影响

单项选择题

水杨酰胺在人体中的主要代谢反应是首先经胃肠道黏膜中的硫酸结合，然后在肝脏内与葡萄糖醛酸的结合反应。当剂量增加时，胃肠道内硫酸结合物的生成率逐渐降低，而此时由肝脏内葡萄糖醛酸结合物的生成率却升高，其原因是

A．剂量增加时，硫酸结合反应达到饱和，而葡萄糖醛酸结合反应却不易达到饱和
B．剂量增加时，葡萄糖醛酸结合反应达到饱和，而硫酸结合反应却不易达到饱和
C．剂量增加时，硫酸结合反应达到饱和
D．剂量增加时，葡萄糖醛酸结合反应达到饱和
E．给药途径的影响

单项选择题

新生儿黄疸的产生原因是

A．新生儿UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很高
B．新生儿UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很低
C．新生儿的胆红素生成多
D．新生儿的胆红素生成少
E．新生儿的的胆红素-葡萄糖醛酸结合物排泄受到抑制

单项选择题

药物代谢通常分为两相反应，即第一相反应和第二相反应，属于第二相反应的是

A．氧化反应
B．还原反应
C．结合反应
D．水解反应
E．分解反应

单项选择题

药物在体内发生化学结构上的变化，该过程是

A．吸收
B．分布
C．代谢
D．排泄
E．转运

单项选择题

药物在肝脏的代谢主要以那种类型为主进行药物的生物转化

A．氧化反应
B．还原反应
C．结合反应
D．水解反应
E．络合反应

单项选择题

临床上用安体舒通治疗洋地黄毒苷、巴比妥类药的中毒，是由于

A．安体舒通抑制了洋地黄毒苷、巴比妥类药的药效活性
B．安体舒通促进了洋地黄毒苷、巴比妥类药的排除
C．安体舒通促进了洋地黄毒苷、巴比妥类药的代谢酶活性
D．安体舒通抑制了洋地黄毒苷、巴比妥类药的消化道内的吸收
E．安体舒通抑制了洋地黄毒苷、巴比妥类药的向周围组织的分布

单项选择题

关于"前体药物"概念描述正确的是

A．本身非药理活性
B．本身有药理活性
C．本身极性大
D．本身亲脂性
E．本身稳定性好

单项选择题

酒精或乙醇在吸收入体循环后，在药酶的作用下生成极性更强的代谢物，以排出体外，其中的主要药物代谢酶是

A．细胞色素P-450
B．磺酸化酶
C．环氧水合酶
D．UDP-葡糖醛酸基转移酶
E．醇醛脱氢酶

单项选择题

主要发生氧化反应的药物有

A．非那西丁
B．普鲁卡因
C．水杨酰胺
D．水合氯醛
E．二甲基亚砜

单项选择题

氯霉素与降血糖甲基环脲类药物合用时，可导致低血糖，甚至昏迷。这是因为

A．氯霉素促进了甲基环脲类药物发挥药效
B．氯霉素促进了甲基环脲类药物的小肠吸收
C．氯霉素抑制甲基环脲类药物的代谢
D．氯霉素抑制甲基环脲类药物的肾排泄
E．氯霉素抑制甲基环脲类药物向周围组织的转运

单项选择题

药物的体内代谢大部分属于酶系统催化反应，这些药物代谢酶主要存在

A．血浆
B．微粒体
C．线粒体
D．溶酶体
E．细胞浆

单项选择题

给药途径和方法的不同而导致代谢过程的差异，主要相关因素为

A．有无首过现象
B．有无肠肝循环
C．有五个体差异
D．有无酶诱导和酶抑制现象
E．有无饮食因素

单项选择题

多巴胺和其代谢抑制剂甲基多巴肼(10：1)的复方片剂，与单方多巴胺相比，单剂量给药后左旋多巴的血药浓度峰值增加7～10倍，消除半衰期也显著延长，而同时血浆中的多巴胺浓度却相反，比单独给药后的血浆浓度显著减少。这是因为

A．多巴胺脱羧酶抑制剂不能进入脑内发挥对脱羧酶的抑制作用
B．多巴胺脱羧酶抑制剂能进入脑内发挥对脱羧酶的抑制作用
C．多巴胺脱羧酶抑制剂促进了多巴胺的小肠吸收
D．多巴胺脱羧酶抑制剂抑制了多巴胺在小肠的生物转化
E．多巴胺脱羧酶抑制剂抑制了多巴胺在体内的生物转化

硫酸结合反应的活性供体为

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硫酸酯是指硫酸结合的活性供体与哪种基团形成结合物

硝酸甘油有强的首过效应，对于药物制剂设计的建议是

主要发生还原反应的药物有

大鼠口服150mg/kg保泰松，次日的血药浓度为57μg/ml，有66％的大鼠出现胃溃疡，但连续给药2周后，血药浓度降至15gμ/ml，且没有副作用，这是因为

能够形成醚型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有哪种基团

肌注氯霉素后给予环己烯巴比妥时，环己烯巴比妥催眠作用的时间随着氯霉素剂量的增加而延长，是因为

对于药物在消化道内的代谢，其中在消化道壁主要进行药物的

导致药物代谢酶活性降低的情况是

硫酸结合反应的活性供体为

异烟肼在人体内的代谢主要是通过N-乙酰化失活，在不同个体和人群间乙酰化速度存在很大差异，且乙酰化速度呈双峰现象，两组个体分别称为快速和慢速乙酰化者。这是由于

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水合氯醛在体内代谢成三氯乙醇，其反应催化酶为

甘氨酸结合反应的主要结合基团为

睾酮和黄体酮口服时几乎无效，这是因为

药物的体内代谢大多属于酶系统催化反应，这些酶系统称为药酶。参与第1相反应的药酶主要是

能够形成N型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有哪种基团

偶氮化合物在体内的代谢路径主要为

参与第一相氨氧化反应的单胺氧化酶主要存在于

硫酸结合反应的催化酶为

药物在消化道的代谢也是相当普遍的，其中肠内细菌代谢是主要的代谢过程，它的代谢反应类型主要是

新生儿对氯霉素很敏感，容易引起中毒，是因为

葡萄糖醛酸结合反应的药物代谢酶为

肝硬化病人服用氯霉素后，其半衰期可增加4倍，是因为

通常，吸收的药物在体内会经过代谢，形成代谢物后在排出体外，但对于一些水溶性异常高的药物，它们在体内完全不代谢，而以原形从体内排出，例如

氨基磺酸酯是指硫酸结合的活性供体与哪种基团形成结合物

苯丙胺氧化生成苯基丙酮反应的催化酶为

连续服用药物及其药物代谢酶诱导剂，会使得其血浆中药物浓度

在体内，药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催化作用下完成的，其代谢反应速度符合非线性动力学过程，即符合

氯丙嗪氧化生成氯丙嗪亚砜反应的催化酶为

甲基化反应的反应催化酶为

主要发生水解反应的药物有

一般来说，大多数药物经代谢转化为代谢物后，与母体药物相比其脂溶性降低，分子极性增强和水溶性增加，因此更容易从体内排泄出来，不过也有一些药物的代谢产物极性降低，例如

药物在体内发生代谢的主要部位是

能够形成脂型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有哪种基团

新生儿黄疸的产生原因是

药物代谢通常分为两相反应，即第一相反应和第二相反应，属于第二相反应的是

药物在体内发生化学结构上的变化，该过程是

药物在肝脏的代谢主要以那种类型为主进行药物的生物转化

临床上用安体舒通治疗洋地黄毒苷、巴比妥类药的中毒，是由于

关于"前体药物"概念描述正确的是

酒精或乙醇在吸收入体循环后，在药酶的作用下生成极性更强的代谢物，以排出体外，其中的主要药物代谢酶是

主要发生氧化反应的药物有

氯霉素与降血糖甲基环脲类药物合用时，可导致低血糖，甚至昏迷。这是因为

药物的体内代谢大部分属于酶系统催化反应，这些药物代谢酶主要存在

给药途径和方法的不同而导致代谢过程的差异，主要相关因素为