主动转运的特点有: (1)逆浓度梯度转运; (2)需要(),能量来源主要是细胞代谢产生的ATP提供; (3)主动转运药物的吸收速度与载体数量有关,可出现饱和现象; (4)可与结构类似物质发生竞争现象; (5)受代谢的影响; (6)主动转运有结构特异性; (7)有部位特异性。
生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为()。 (1)第Ⅰ类,是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物,吸收取决于胃排空速率,如普萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬。 (2)第Ⅱ类,是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物,其吸收取决于(),如卡马西平。 (3)第Ⅲ类,是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物,吸收取决于(),如阿替洛尔。 (4)第Ⅳ类,是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物,吸收比较困难,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
A、B两种药物制剂的药物剂量-效应关系曲线比较见图
其中()。
三种药物的血药浓度-时间曲线如图,对ABC三种药物的临床应用和生物利用度分析,制剂A的达峰时间最短,可能引起();制剂B为较理想的药品;制剂C可能无治疗作用。
药物流行病学的主要任务包括五方面: (1)药品上市前临床试验的设计和上市后药品有效性再评价; (2)上市后药品的不良反应或非预期作用的监测; (3)国家()的遴选; (4)药物利用情况的调查研究; (5)药物经济学研究。